产品介绍 - 胞磷胆碱钠实现商业规模化生产,将稳定服务于全球客户
胞磷胆碱钠(CDP-choline)是一种体内天然产生的内源性核苷,神经细胞膜的修复需要大量的胞磷胆碱钠,具有修复脑损伤、抗氧化等作用,已广泛应用于临床。
近年来除应用于脑部手术和脑外伤外,亦用之于中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍、震颤麻痹、耳鸣和神经性耳聋及青光眼和弱视辅助治疗等。
▲胞磷胆碱钠结构式
自从首次在临床前模型和临床中发现和使用以来,胞磷胆碱钠已显示出与磷脂稳态、氧化还原稳态、线粒体动力学、胆碱能和多巴胺能神经传递相关的多因素作用机制。
事实上,胞磷胆碱钠显示出与内源性 CDP-胆碱相同的化学成分和结构,内源性 CDP-胆碱是甘油磷脂磷脂酰胆碱的前体,它是在活细胞中自然合成的,从胆碱和胞苷开始,通过酶促生物合成途径。与磷脂酰乙醇胺一起,磷脂酰胆碱是维持真核生物细胞内和细胞外膜的必需磷脂;这些分子通过服务于膜周转、突触可塑性和神经传递,与调查神经元稳态和功能特别相关。
此外,胞磷胆碱钠刺激鞘磷脂的生物合成,鞘磷脂是一种关键的脂质代谢物,有助于稳定 RGC 轴突的质膜。此特性进一步帮助细胞抑制游离脂肪酸的释放,并通过改善清除特性和神经炎症调节剂的释放为氧化还原失衡提供额外保护。
口服后,胞磷胆碱钠会被迅速吸收,然后在肠壁和肝脏中水解为胆碱和胞苷;因此,除了提供磷脂的代谢前体,还进入核酸、蛋白质和乙酰胆碱的合成途径。
胞磷胆碱钠被设想通过降低谷氨酸兴奋性毒性和氧化应激、增加神经营养蛋白水平、增强神经递质(如去甲肾上腺素和多巴胺)的释放、改善轴突运输缺陷和支持轴突再生、促进线粒体功能和调节胰岛素信号。此外,胞磷胆碱钠还可防止缺血引起的组织游离脂肪酸积累,减少梗塞体积和脑水肿,从而产生与线粒体依赖性细胞死亡机制相关的抗细胞凋亡作用。
如今,胞磷胆碱钠可作口服、静脉滴注、肌肉注射和滴眼液使用。
01对人类和动物的毒性可忽略不计:胞磷胆碱钠能被快速分解代谢,产生的产物随后可用于多种生物合成途径,并最终以二氧化碳的形式排出体外,胞磷胆碱钠没有急性和慢性毒性已在啮齿动物和狗身上反复证实。
02生物利用度高:摄入后,可快速分布于全身,并穿过血脑屏障到达中枢神经系统。
03可通过静脉内、肌肉内或口服途径给药:给药后,胞磷胆碱钠分解代谢相对较快,是血液中胆碱的来源。肠胃外或口服给药,胞磷胆碱钠相对快速地(即在几分钟内而不是几小时内)转化为其胆碱能和嘧啶能分解代谢物。
胞磷胆碱钠是一种多模式药物,在中枢神经系统的各种实验和临床疾病中都表现出神经保护和神经再生作用,包括急性和慢性脑缺血、脑出血和全脑缺氧。它通过减弱谷氨酸兴奋性毒性、氧化应激、细胞凋亡和血脑屏障功能障碍来提供神经保护作用。
胞磷胆碱钠具有抗炎、抗病毒、神经保护作用,并增加乙酰胆碱的神经递质合成,作为 SIRT1 激活剂,它能诱导 SIRT1 的神经保护特性,并有益于认知保留和预防 COVID-19 中的其他神经系统疾病。
除此以外,胞磷胆碱钠有可能通过保留鞘磷脂和心磷脂来修复线粒体功能障碍,线粒体功能障碍是导致 COVID-19 神经系统问题的原因之一。
除了对抗炎的潜在作用以及对 COVID-19 的神经保护和神经恢复特性外,胞磷胆碱钠对认知领域的神经元网络能力也会产生积极影响,从工作记忆、情景记忆、经验方法、注意力到处理空间记忆;它还影响海马和大脑皮层神经元的细胞生理学。
胞磷胆碱钠可能作为辅助治疗并预防与 COVID-19 相关的认知能力下降和其他神经系统并发症。
目前古特生物已经完成了胞磷胆碱钠的生产研发,产品管线能够达到年产能200吨,实现了胞磷胆碱钠的商业规模化生产。
古特生物一直坚持绿色环保、科技创新和全球布局,公司配备先进科研设备和经验丰富的科研团队,研发的谷胱甘肽、β-烟酰胺单核苷酸等生产技术国际领先,全部为自主研发的酶法技术,已获多项国家专利。
古特生物致力于高附加值原料药、重要医药中间体和化妆品原料产品创新研发,实现商业化生产,并稳定且持续服务于全球客户。
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