行业关注 - 胞磷胆碱可持续改善MCI患者认知功能
胞磷胆碱(CDPC),是由两种天然分子(胞苷和胆碱)组合而成的药物产品。这些内源性化合物参与磷脂酰胆碱的生物合成,磷脂酰胆碱是细胞膜的一种重要磷脂。胞磷胆碱通过不同的作用机制提供神经保护作用,可作为食品补充剂。
胞磷胆碱对血管性痴呆、阿尔茨海默病和混合性痴呆、中风后遗症、脑出血、创伤性脑损伤和神经退行性疾病具有有益作用。
胞磷胆碱促进神经元细胞膜中结构磷脂(尤其是磷脂酰胆碱)的生物合成,增强大脑新陈代谢(通过增加 III 类组蛋白脱乙酰酶 sirtuin-1),并提高中枢神经系统中去甲肾上腺素和多巴胺的水平。它还会增加血清素水平,同时降低谷氨酸水平,这些作用有助于缺氧时的神经保护。
此外,胞磷胆碱可恢复线粒体 ATP 酶和膜 Na+/K+ ATP 酶的活性,抑制磷脂酶 A2 的活化(并阻断因缺血引起的神经炎症和活性氧的产生),并加速脑水肿的重吸收。
胞磷胆碱也被证明可以调节神经递质水平,因为它充当多巴胺能激动剂,对纹状体中的多巴胺水平及其代谢物有显着影响。一些研究报道了胞磷胆碱给药后多巴胺合成增加,这可能是由酪氨酸羟化酶的激活引起的。这种更高的多巴胺合成导致多巴胺再摄取的抑制,这可能与胞磷胆碱对磷脂合成的作用有关。
胞磷胆碱作用于其他单胺类、血清素和去甲肾上腺素、毒蕈碱和烟碱受体以及谷氨酸、阿片类药物和 GABA,对多种细胞内信号传导过程具有重要的调节作用。
▲胞磷胆碱神经保护途径
ArAc:花生四烯酸;GSH:谷胱甘肽;nSMase:中性鞘磷脂酶;PLA 2:磷脂酶A 2 ; PtdCho:磷脂酰胆碱;ROS:活性氧。
轻度认知障碍(MCI)一词定义了正常衰老和痴呆之间的中间状态。它的特点是以下一个或多个领域的功能受损:
♢学习和记忆
♢语言
♢视觉空间
♢管理人员
♢心理运动
它在 60 岁或以上的成年人中的患病率估计在 6.7% 至 25.2% 之间。临床研究已经确定,每年有 10% 到 15% 的被诊断为遗忘性 MCI 的人会发展为痴呆,而没有诊断的人中这一比例为 1% 到 2%。
胞磷胆碱已显示出对 MCI 患者认知功能的持续改善,尤其是血管源性患者。
血管性认知障碍是指由血管疾病引起或与之相关的认知功能下降。血管性 MCI 包括记忆缺陷、信息处理速度减慢、情绪和人格障碍以及执行功能障碍。
多项研究揭示了胞磷胆碱治疗 MCI 的疗效,通常作为单一疗法口服给药。意大利 IDEALE 研究比较了 265 名血管性 MCI 患者和 84 名未接受治疗的患者(对照组)口服胞磷胆碱(1 克/天)的有效性和安全性,胞磷胆碱治疗后 MMSE 评分略有改善,而胞磷胆碱与对照组在 3 个月和 9 个月时存在显着差异(图 2)。
▲胞磷胆碱和对照组之间简易精神状态检查分数的演变(根据 Cotroneo 等人16修改)。
MMSE:简易精神状态检查。
星号代表组间的显着差异。
在这项研究中没有不良事件记录,胞磷胆碱对血管性 MCI 患者有效且耐受性良好。
VITA 研究评估了胞磷胆碱对患有与复杂老年综合征相关的昏迷的老年患者的疗效。胞磷胆碱在美国国立卫生研究院卒中量表 (NIHSS)、Rankin 量表和日常生活活动量表 (ADL) 量表方面表现出显着改善。此外,最近的一项观察计划旨在研究胞磷胆碱对 MCI 患者高级心理功能状态的影响。治疗 2 周后,观察到注意力、记忆力、语言想象力生产力、计数功能、视觉运动协调和动态实践以及脑力劳动方面的改善。
Cochrane 系统评价了从 1978 年到 2005 年的 13 项双盲、安慰剂对照研究中使用胞磷胆碱治疗慢性脑部疾病引起的认知障碍,得出的结论是胞磷胆碱至少在中期对记忆和行为都有积极影响,尤其是对患有与脑血管疾病相关的认知缺陷的患者。
较差的心血管风险状况与较差的认知功能与较小的脑容量有关,这些区域被确定为认知衰退的早期预测因子。外源性补充胞磷胆碱可以改善MCI 患者认知功能,尤其是血管源性患者,此外,补充胞磷胆碱还有益于多种原因引起的认知障碍、中风后遗症、脑出血、创伤性脑损伤和神经退行性疾病。
胞磷胆碱的长期治疗也显示出良好的耐受性,并且与严重的不良事件无关,是一种安全、耐受性良好且有前途的药物,具有经证实的神经保护特性。
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