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腺苷的心脏保护特性

2023-12-21 14:55:09 古特生物

腺苷是一种半衰期短的内源性核苷,可调节涉及心脏和心血管系统的许多生理功能。腺苷的心脏保护特性包括改善胆固醇稳态、影响血小板聚集和抑制炎症反应。通过调节正向和反向胆固醇转运途径,腺苷可以改善胆固醇平衡,从而保护巨噬细胞免受脂质超载和泡沫细胞转化。

古特生物

内源性、普遍存在的嘌呤核苷腺苷发挥多种生化作用,在心脏和血管生物学中发挥重要作用 。众所周知,腺苷可调节心肌和冠状动脉循环功能,并在哺乳动物的大多数血管床中发挥有效的血管舒张作用。腺苷通过至少四种主要类型的 G 蛋白偶联细胞表面受体A1、A2A、A2B和A3发挥作用,这些受体由不同的基因编码,并根据它们对腺苷激动剂的亲和力进行区分。


腺苷的广泛作用包括对多个器官和系统的影响,包括心脏、神经系统、肺、胃肠系统 、肾脏 和生殖器官,以及血细胞 、脂肪细胞和免疫系统。


腺苷半衰期极短,可作为细胞外信号分子。在生理条件下,腺苷的浓度非常低。然而,缺氧、炎症和细胞应激的条件会导致这种分子的产生,并随后导致间质水平升高,从而提供针对组织损伤的保护。其心脏保护作用包括诱导冠状动脉血管舒张、减少心肌需氧量和抗血小板活性。


腺苷和相关化合物是常用的血管扩张剂,用于测定心肌灌注成像中的冠状动脉血流储备分数,以检测阻塞性冠状动脉疾病。它对心脏具有有效的负变时性(减慢窦率)和促变性(减慢房室结传导)作用。它降低外周阻力和动脉压。它通过细胞摄取和代谢(脱氨和磷酸化)消除。


参考文献:Reiss AB, Grossfeld D, Kasselman LJ, Renna HA, Vernice NA, Drewes W, Konig J, Carsons SE, DeLeon J. Adenosine and the Cardiovascular System. Am J Cardiovasc Drugs. 2019 Oct;19(5):449-464. doi: 10.1007/s40256-019-00345-5. PMID: 30972618; PMCID: PMC6773474.


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