产品介绍 - α-硫辛酸——“万能抗氧剂”
α-硫辛酸（Alpha-Lipoic Acid，α-LA）是一种抗氧化能力非常强的天然抗氧化剂，其化学名称为 1,2-二硫戊环-3-戊酸，在动物的肝脏组织及菠菜番茄等植物中有所分布。α-LA被人体吸收后，可以在细胞内迅速转化成二氢硫辛酸(DHLA)，并排出细胞外。
α-LA和二氢硫辛酸的联合作用可清除体内几乎所有的氧化自由基 ， 如·OH、 H2O2、 HClO、 1O2、 OONO、 NO、ROO·、O2-等[1]。DHLA 拥有较低的氧化还原电位(-0.24V)，它可以把氧化型的谷胱甘肽 GSSH 还原成 GSH，同时还可以通过氧化还原偶联再生其他内源性的抗氧化剂如 VE、抗坏血酸和辅酶 Q10 等。
▲α-硫辛酸结构式
α-LA 是已知的唯一同时具有脂溶性和水溶性的类维生素物质，极易为机体所吸收，其具有双硫五元环型结构，电荷密度很高，易使活性氧 ROS 发生氧化，其抗氧化能力是维生素C和维生素E的400倍，α-LA 是丙酮酸脱氢酶及 α-酮戊二酸脱氢酶复合体不可或缺的辅助因子，可参与三羧酸循环进而改善葡萄糖、脂质及能量代谢。
▲三羧酸循环示意图（维基百科）
α-LA 是一类条件必需营养素，1951年由Reed 等首次从猪肝中提取而来，从细菌到人体几乎所有生物体均可合成。生理条件下，α-LA 能够在人体内从脂肪酸和半胱氨酸中合成，但数量有限。此外，α-LA在动植物体内广泛存在，在常见的植物菠菜中含量最高，其次在番茄及甘蓝中均能摄取高含量 α-LA，在动物体内的肾脏和肝脏中累积含量最高，酵母培养物也可合成含量较高的 α-LA。
清除自由基和活性氧
▲α-LA和DHLA清除的活性物种
α-LA可清除羟基自由基（·OH）、过氧化氢（H2O2）、单线态氧（1O2）、一氧化氮自由基（NO·）、过氧化亚硝基（·OONO）和次氯酸（HClO）。虽然α-LA不能清除过氧化物自由基（ROO·）和超氧自由基（O—2 ·），但是α-LA的还原态DHLA能清除单线态氧以外的其他自由基，因此，α-LA和DHLA在生物体内的相互 转化和代谢再生过程中，能清除上述所有自由基。
螯合金属离子
过多的 Cu2+、Fe2+、Pb2+、Hg2+、Zn+ 等重金属离子在生物体内会催化 H2O2 分解进而产生强毒性的·OH，导致组织发生氧化损伤，而 α-LA和 DHLA 在体内和体外均能螯合这些金属离子，抑制ROS 的形成，减免氧化损伤。其中，α-LA 优先螯合 Cu2+、Fe2+、Zn+，对 Pb2+、Hg2+、Cd2+ 也十分有效，但不能螯合 Fe3+，而其还原型 DHLA 可以螯合 Cu2+、Fe2+、Zn+、Fe3+。有研究显示，α-LA 可抑制由 Cu2+催化产生的氧化及脂质过氧化，还能与 Cu2+ 结合形成亲脂络合物。
与其他抗氧剂的相互作用
DHLA 是一种强还原剂，可还原再生许多氧化型抗氧剂如抗坏血酸、维生素 E、谷胱甘肽（GSH）、辅酶 Q、硫氧还蛋白等。α-LA和 DHLA 的氧化还原激活了生物体内其他抗氧剂的代谢循环，形成独特的生物抗氧化剂再生循环网络，维持机体正常的抗氧剂水平，共同发挥生物抗氧化作用。
▲抗氧化剂再生循环网络
α-LA还能显着增加细胞内 GSH 水平。GSH 是一种水溶性内生抗氧剂，参与许多重要的生理过程。GSH 缺乏会导致活性氧物种的产生和线粒体功能紊乱，最终导致神经细胞凋亡。Parkinson 症（PD）的重要生化特征就是 GSH 水平的显着降低，因此α-LA对 PD 的防治具有积极作用。GSH 在生物体内的合成受半胱氨酸利用率的影响。α-LA可被细胞快速吸 收并还原为 DHLA，分散到各个组织中。DHLA 将胱氨酸还原为半胱氨酸。细胞对半胱氨酸的吸收速率比对胱氨酸的吸收快十倍，因而加快了 GSH 的生物合成。DHLA 可使 GSH 的浓度增加30％～70％。
在医药领域里，α-LA被广泛的应用于预防和辅助治疗糖尿病及其相关并发症。
#糖尿病及糖尿病慢性并发症
01增强糖代谢
1970年 Haugaard 等人发现，α-LA 能增强葡萄糖的代谢。近年的研究再次证实，α-LA 能够增强非胰岛素依赖型糖尿病动物骨骼肌和血红细胞对葡萄糖的吸收，并降低血糖。
02减弱氧化应激
糖尿病人因机体抗氧化能力降低，以致脂质过氧化作用产物（如硫代巴比妥酸活性物、脂质过氧化物、 氧化损伤的 DNA 碱基等）增多，而保护性抗氧剂维生素 E、维生素 C 及还原型 GSH 的水平减少。氧化应激是引起糖尿病并发症的重要因素。高血糖刺激多元醇通路，导致高级糖基化终产物（AGE）的形成，诱导产生活性氧自由基，从而增强氧化应激。α-LA 可清除活性氧自由基，因而可减弱氧化应激。
03缓解糖尿病性神经病症状
α-LA 能清除自由基，再生抗氧化物质，减弱氧化应激，加快神经传导速率， 修正神经肽缺陷，使神经肽 Y、神经生长因子及 P 物质恢复正常，从而有效地缓解或消除糖尿病多发性神经病症状。
04预防糖尿病性白内障
α-LA 可抑制多元醇通路，减少山梨醇的蓄积，维持细胞内 NADPH 的水平，抑制 AGE 的形成，提高晶状体中 GSH 含量，从而保护晶状体。体外实验表明，α-LA 对葡萄糖引起的眼晶状体混浊具有专一保护性。
05预防糖尿病心血管损伤
研究表明，α-LA 和 DHLA 对 NF-α、H2O2、TNF-α和 AGE 等引起的 NF-κB 的活化有很强的抑制作用。α-LA 可使细胞粘附分子 ICAM-1和 VCAM-1的表达下 调，减少内皮细胞因子和内皮素的表达，缓解内皮功能紊乱。α-LA 可纠正高血糖引起的内皮衍生性超极化因 子和一氧化氮的异常，降低糖尿病对心脏一氧化氮合酶（NOS）的表达和活性的影响，调节糖尿病患者 NO 介导的内皮细胞依赖性血管舒张，维护血管的正常舒张功能。
α-LA是一种高效抗氧剂，在许多疾病的预防和治疗方面具有重要作用。
在保健食品领域，抗氧化剂类食品保健品主要用于清除体内自由基、防止脂质过氧化，以达到预防和辅助治疗某些疾病的目的。
硫辛酸早在 20 世纪 90 年代初就在欧洲被作为营养补充剂来应用。当时典型的成人应用剂量是 100~200 mg/d。从硫辛酸开始进行安全性评价至今，未有关于动物或人体的严重毒理学症状的报道。
硫辛酸类抗氧化保健食品不仅可以预防由自由基引起的各种急慢性症状，而且还可以作为 VC、VE 等维生素缺乏人群的补给品。同时，食物内抗氧化剂及其衍生物在大剂量时可以诱导肿瘤细胞的分化和凋亡，抑制其增殖。
α-LA的抗氧化性及其临床应用研究已经趋于成熟，以后将会有越来越多的研究会偏重于其在保健食品领域中的应用。α-LA的安全性已经得到了欧洲几十年的证明，所以食品应用的最大问题安全性就得到了保证。
*特别说明 - 本文仅作资讯科普用途，不能代替医生的治疗诊断和建议,不应被视为对所涉医疗产品的推荐或功效证明。涉及疾病诊断、治疗、康复相关的，请务必前往专业医疗机构就诊，寻求专业意见。